Badacze z UW opracowali nową metodę selekcji związków, które przeciwdziałają powstawaniu białek wirusowych SARS-CoV-2. Przebadali 7 tys. związków, spośród których wyselekcjonowali 83, hamujące działanie wirusowego enzymu. Ich wyniki mogą mieć zastosowanie w prowadzeniu terapii przeciw COVID-19.
Zarówno firmy farmaceutyczne, jak i akademickie zespoły naukowe poszukują obecnie substancji, które będą w stanie skutecznie zakłócić ekspresję materiału genetycznego wirusa SARS-CoV-2, a tym samym – stanowić podstawę do opracowania leku przeciwko COVID-19.
Badania w tym zakresie prowadzi również zespół z Uniwersytetu Warszawskiego, kierowany przez prof. Jacka Jemielitego i dr hab. Joannę Kowalską, który analizuje możliwość zastosowania inhibitorów metylotransferazy nsp14, enzymu wirusa SARS-CoV-2. Aktywność tego enzymu odpowiada za namnażanie się wirusa SARS-CoV-2. Jest ona niezbędna do tego, aby RNA wirusa mogło ulec wydajnej translacji w komórkach ludzkich, w wyniku czego powstają wirusowe białka prowadzące do replikacji wirusa. O badaniach informuje uczelnia na swojej stronie internetowej.
Badacze opracowali, opartą na zjawisku fluorescencji, wysokoprzepustową metodę przesiewową, która pozwoliła wyselekcjonować związki zdolne do hamowania metylotransferazy wirusowej. Dzięki metodzie spośród 7 tysięcy związków, wyselekcjonowano 83 związki, które hamują działanie wirusowego enzymu.
Badacze sprawdzili również, jak związki te działają na ludzki odpowiednik tego enzymu, i na tej podstawie wybrali do dalszych badań 33 związki wykazujące większą reaktywność w stosunku do enzymu wirusowego.
We współpracy z laboratorium wirusologicznym z Rega Institute for Medical Research, Laboratory of Virology and Chemotherapy, badacze sprawdzili skuteczność wybranych związków w zwalczaniu wirusa w komórkowych modelach zakażonych wirusem SARS-CoV-2. Trzy ze znalezionych związków wykazały skuteczność w tych badaniach. Najlepszym z nich okazała się pirodostatyna, która skutecznie niszczyła wirusa w komórkach, jak również nie wykazywała działania toksycznego dla zdrowych komórek.
Wyniki badań realizowanych przez naukowców z UW w przyszłości mogą doprowadzić do opracowania skutecznych leków przeciwko COVID-19. Rezultaty prac zespołu prof. Jacka Jemielitego i dr hab. Joanny Kowalskiej nie są chronione patentem. Firmy zainteresowane dalszym rozwojem leków przeciwwirusowych na bazie wyselekcjonowanych związków mogą kontynuować badania bez konieczności nabycia licencji.
„Szczepionki przeciwko wirusowi SARS-CoV-2 to olbrzymi krok na drodze do pokonania pandemii wywołanej przez wirusa SARS-CoV-2. Zanim to jednak nastąpi mogą minąć lata, zwłaszcza jeśli istotnie nie przyspieszy tempo szczepień. Nadal brakuje skutecznych metod leczenia osób, które już zachorowały na COVID-19. Nasze odkrycie to ważny, lecz dopiero pierwszy krok na kosztownej i długotrwałej drodze prowadzącej do skutecznej terapii przeciwwirusowej” – podsumowuje prof. Jacek Jemielity z CeNT UW, cytowany na stronie uczelni.
Wyniki badań zostały opublikowane w czasopiśmie naukowym „Antiviral Research” (https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0166354221001327)
